Xin chào, có phải bạn đang tìm hiểu về thuốc Glucophage: Đây là thuốc gì? Tác dụng như thế nào? Mua ở đâu và giá bao nhiêu? Hãy cùng dược sĩ PharmaTech giải đáp các câu hỏi trên.

Glucophage được sản xuất bởi Merck Sante s.a.s – Pháp, lưu hành tại Việt Nam với số đăng ký VN-21911-19.

Glucophage là thuốc gì?

Với thành phần Metformin hydrochlorid 750mg, Glucophage dùng trong các trường hợp: Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn, đặc biệt ở những bệnh nhân thừa cân, khi quản lý chế độ ăn uống và tập thể dục không giúp kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Thuốc Glucophage được bào chế dạng viên nén giải phóng kéo dài và được đóng gói theo quy cách hộp 2 vỉ x 15 viên.

Thành phần của Glucophage

Một viên nén Glucophage XR 750mg có chứa:

Hoạt chất

• Metformin hydrochlorid 750 mg tương đương với 585 mg metformin base.

Tá dược:

• Natri carboxymethylcellulose, hydroxypropyl methylcellulose 2208, magnesium stearate.

Tác dụng của Glucophage

Dược lực học:

Metformin là một biguanide có tác dụng chống tăng đường huyết, làm giảm glucose huyết tương cơ bản và sau ăn. Nó không kích thích tiết insulin và do đó không gây hạ đường huyết.

Cơ chế hoạt động

Metformin có thể hoạt động thông qua 3 cơ chế:

1. giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tạo gluconeogenesis và glycogenolysis.

2. Tại cơ, bằng cách tăng độ nhạy insulin, cải thiện sự hấp thu và sử dụng glucose ở ngoại vi.

3. và chậm hấp thu glucose ở ruột.

Metformin kích thích tổng hợp glycogen nội bào bằng cách tác động lên glycogen synthase.

Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các loại chất vận chuyển glucose qua màng (GLUT).

Tác dụng dược lực học

Trong các nghiên cứu lâm sàng, tác dụng chính không ảnh hưởng đến đường huyết của metformin là ổn định cân nặng hoặc giảm cân nhẹ.

Ở người, không phụ thuộc vào tác dụng của nó đối với glycaemia, metformin giải phóng ngay lập tức có tác dụng thuận lợi trên chuyển hóa lipid. Điều này đã được chứng minh ở liều điều trị trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung hạn hoặc dài hạn:

• Metformin phóng thích ngay lập tức làm giảm mức cholesterol toàn phần, LDL, cholesterol và triglyceride. Tác dụng tương tự chưa được chứng minh với công thức giải phóng kéo dài, có thể do dùng buổi tối và có thể xảy ra sự gia tăng triglycerid.

 Dược động học

Hấp thu:

• Sau khi uống Viên nén giải phóng kéo dài, sự hấp thu metformin bị chậm lại đáng kể so với viên nén giải phóng tức thời có Tmax ở thời điểm 7 giờ (Tmax đối với viên nén giải phóng tức thời là 2,5 giờ).
• Ở trạng thái ổn định, tương tự như công thức giải phóng ngay lập tức, Cmax và AUC không tăng tuyến tính với liều dùng. AUC sau khi uống một lần duy nhất 2000 mg Metformin Viên nén giải phóng kéo dài tương tự như AUC quan sát được sau khi uống 1000 mg Metformin viên nén giải phóng tức thì.
• Sự thay đổi trong tiêm của Cmax và AUC của Metformin Viên nén giải phóng kéo dài có thể so sánh với sự thay đổi quan sát được với viên nén giải phóng tức thời metformin.
• Khi sử dụng Viên nén giải phóng kéo dài trong điều kiện đói, AUC giảm 30% (cả Cmax và Tmax đều không bị ảnh hưởng).
• Sự hấp thu trung bình của metformin từ công thức giải phóng kéo dài hầu như không bị thay đổi bởi thành phần bữa ăn.
• Không có sự tích tụ nào được quan sát thấy sau khi dùng lặp lại tới 2000 mg metformin dưới dạng Viên nén giải phóng kéo dài.
• Sau khi uống một lần duy nhất 1500 mg Metformin Hydrochloride Viên nén giải phóng kéo dài 750 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1193 đạt được với thời gian trung bình là 5 giờ, khoảng 4 đến 12 giờ.
• Metformin Hydrochloride Viên nén giải phóng kéo dài 750 mg được chứng minh là tương đương sinh học với Metformin Hydrochloride Viên nén giải phóng kéo dài 500 mg ở liều 1500 mg đối với Cmax và AUC ở đối tượng ăn uống khỏe mạnh và lúc đói.
• Sau khi uống một lần duy nhất ở trạng thái đã cho ăn một viên Metformin Hydrochloride Viên nén giải phóng kéo dài 1000 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1214 ng / ml đạt được với thời gian trung bình là 5 giờ (khoảng từ 4 đến 10 giờ).
• Metformin Hydrochloride Viên nén giải phóng kéo dài 1000 mg được chứng minh là tương đương sinh học với Metformin Hydrochloride Viên nén giải phóng kéo dài 500 mg ở liều 1000 mg đối với Cmax và AUC ở những đối tượng ăn uống khỏe mạnh và nhịn ăn.
• Khi sử dụng Viên nén giải phóng kéo dài 1000 mg trong điều kiện được cho ăn, AUC tăng lên 77% (Cmax tăng 26% và Tmax hơi kéo dài khoảng 1 giờ).

Phân bố:

• Liên kết với protein huyết tương là không đáng kể. Metformin phân chia vào trong hồng cầu. Nồng độ đỉnh trong máu thấp hơn đỉnh huyết tương và xuất hiện gần như cùng một thời điểm. Các tế bào hồng cầu rất có thể đại diện cho một ngăn phân phối thứ cấp. Vd trung bình dao động trong khoảng 63-276 L.

Chuyển hóa:

• Metformin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Không có chất chuyển hóa nào được xác định ở người.

Thải trừ:

• Độ thanh thải của metformin qua thận> 400ml / phút, chứng tỏ metformin được thải trừ qua quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Sau khi uống, thời gian bán thải khả kiến là khoảng 6,5 giờ.
• Khi chức năng thận bị suy giảm, độ thanh thải của thận giảm tương ứng với độ thanh thải của creatinin và do đó thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Công dụng hay chỉ định của thuốc

Glucophage được chỉ định điều trị:

Giảm nguy cơ hoặc chậm khởi phát bệnh đái tháo đường týp 2 ở người lớn, bệnh nhân thừa cân:

• có nguy cơ cao phát triển bệnh đái tháo đường týp 2
• vẫn tiến triển thành bệnh tiểu đường loại 2 mặc dù đã thực hiện thay đổi lối sống tích cực trong 3 đến 6 tháng

Điều trị bằng Metformin Hydrochloride viên nén giải phóng kéo dài phải dựa trên điểm số nguy cơ kết hợp các biện pháp kiểm soát đường huyết thích hợp và bao gồm bằng chứng về nguy cơ tim mạch cao.

Nên tiếp tục điều chỉnh lối sống khi bắt đầu dùng metformin.

IGT: Suy giảm khả năng dung nạp glucose; IFG: Suy giảm Glucose lúc đói

Điều trị đái tháo đường týp 2 ở người lớn, đặc biệt ở những bệnh nhân thừa cân, khi chỉ quản lý chế độ ăn uống và tập thể dục không giúp kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Metformin Viên nén giải phóng kéo dài có thể được sử dụng dưới dạng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác, hoặc với insulin.

Các trường hợp không dùng Glucophage hay chống chỉ định của thuốc

Quá mẫn với metformin hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc Glucophage.

Bất kỳ loại nhiễm toan chuyển hóa cấp tính nào (chẳng hạn như nhiễm axit lactic, nhiễm toan ceton do tiểu đường)

Tiền hôn mê do tiểu đường

Suy thận nặng (GFR <30 mL / phút)

Các tình trạng cấp tính có khả năng thay đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc.

Các bệnh có thể gây ra tình trạng thiếu oxy ở mô (đặc biệt là các bệnh cấp tính hoặc làm bệnh mãn tính trở nên trầm trọng hơn) như: suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc,

Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, nghiện rượu

Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú 

Liều dùng và cách dùng của Glucophage

Cách dùng

Thuốc Glucophage XR 750mg được đung đường uống, nuốt viên thuốc nguyên vẹn với một cốc nước. Không nhai viên thuốc tránh ảnh hưởng đến khả năng giải phóng của thuốc.

Liều dùng

Người lớn có chức năng thận bình thường (GFR > 90mL/phút)
Dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác:

•  Glucophage được dùng để điều trị duy trì cho những bệnh nhân đang được điều trị với metformin (dạng giải phóng tức thì hoặc giải phóng kéo dài).
•  Liều dùng Glucophage XR 750 mg nên tương đương với liều dùng hằng ngày của metformin (dạng giải phóng tức thì hoặc giải phóng kéo dài), tối đa là 1500 mg uống vào bữa tối.
•  Sau 10 đến 15 ngày, liều lượng nên được điều chỉnh trên cơ sở đo đường huyết.

Kết hợp với insulin

• Đối với bệnh nhân đã được điều trị metformin và insulin trong liệu pháp kết hợp, liều lượng của Glucophage XR 750 mg phải tương đương với liều dùng hằng ngày và tối đa 1500 mg uống vào bữa ăn tối, trong khi liều lượng của insulin được điều chỉnh dựa trên cơ sở các phép đo đường huyết.

Suy thận

• Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.
• Có thể xem xét giảm liều tùy theo sự suy giảm chức năng thận trên bệnh nhân có eGFR trong khoảng 60-89 mL/phút/1,73 m2.
• Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59 mL/phút/1,73 m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: Liều khởi đầu là 500 mg metformin hydrochlorid ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000 mg mỗi ngày.
• Chống chỉ định Glucophage trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2.

Người lớn tuổi

• Do khả năng giảm chức năng thận ở người cao tuổi, nên điều chỉnh liều Glucophage dựa trên chức năng thận. Đánh giá chức năng thận thường xuyên là cần thiết.
• Lợi ích trong việc giảm nguy cơ hoặc trì hoãn sự khởi phát của bệnh đái tháo đường týp 2 chưa được thiết lập ở bệnh nhân 75 tuổi trở lên và do đó không khuyến cáo bắt đầu điều trị bằng metformin ở những bệnh nhân này

Trẻ em

• Do không có đầy đủ dữ liệu, không nên dùng Glucophage cho trẻ em.

Tác dụng không mong muốn có thể gặp khi dùng

Các phản ứng phụ sau đây có thể xảy ra khi dùng viên nén giải phóng  kéo dài Glucophage.

Tần suất được xác định như sau: rất phổ biến:> 1/10; phổ biến ≥1 / 100, <1/10; không phổ biến ≥1 / 1000, <1/100; hiếm ≥1 / 10.000, <1 / 1.000; rất hiếm <1 / 10.000.

Trong mỗi nhóm tần suất, các phản ứng có hại được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Rất hiếm:Nhiễm toan lactic. Giảm hấp thu vitamin B12 khi giảm nồng độ trong huyết thanh khi sử dụng metformin trong thời gian dài. Nên xem xét nguyên nhân như vậy nếu bệnh nhân bị thiếu máu nguyên bào khổng lồ.

Rối loạn tiêu hóa:

• Rất phổ biến: Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Những tác dụng không mong muốn này xảy ra thường xuyên nhất khi bắt đầu điều trị và giải quyết tự phát trong hầu hết các trường hợp. Tăng liều chậm cũng có thể cải thiện khả năng dung nạp qua đường tiêu hóa.

Rối loạn gan mật:

• Rất hiếm: Các báo cáo riêng biệt về các xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan tự khỏi khi ngừng metformin.

Rối loạn da:

• Rất hiếm: Phản ứng da như ban đỏ, ngứa, nổi mề đay

Thông báo cho Bác sĩ khi gặp phải bất kỳ tác dụng không mong muốn nào để có cách xử trí kịp thời.

Tương tác thuốc

Không nên sử dụng đồng thời Glucophage với:

Rượu

• Nhiễm độc rượu có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm axit lactic, đặc biệt trong trường hợp nhịn ăn, suy dinh dưỡng hoặc suy gan

Chất cản quang iốt

• Phải ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm tiến hành chẩn đoán hình ảnh và không được dùng lại cho đến ít nhất 48 giờ sau đó, với điều kiện là chức năng thận đã được đánh giá lại và ổn định.

Sự kết hợp yêu cầu thận trọng khi sử dụng:

Một số sản phẩm thuốc có thể ảnh hưởng xấu đến chức năng thận, có thể làm tăng nguy cơ nhiễm axit lactic, ví dụ như NSAID, bao gồm thuốc ức chế chọn lọc cyclo-oxygenase (COX) II, thuốc ức chế men chuyển, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu quai.

• Khi bắt đầu hoặc sử dụng các sản phẩm này kết hợp với metformin, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
• Các sản phẩm thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại (ví dụ như glucocorticoid (đường toàn thân và tại chỗ) và thuốc cường giao cảm).
• Có thể cần theo dõi đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Nếu cần, điều chỉnh liều lượng metformin trong khi điều trị với thuốc khác và khi ngừng thuốc.

Chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT)

Metformin là chất nền của cả chất vận chuyển OCT1 và OCT2.

Sử dụng đồng thời metformin với

•  Các chất ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin.
•  Các chất cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng hiệu quả và hấp thu qua đường tiêu hóa của metformin.
•  Các chất ức chế OCT2 (như cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimethoprim, vandetanib, isavuconazole) có thể làm giảm thải trừ metformin qua thận và do đó dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
•  Các chất ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu quả và thải trừ qua thận của metformin.

Do đó, nên thận trọng, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, khi dùng đồng thời các thuốc này với Glucophage, vì nồng độ metformin trong huyết tương có thể tăng lên. Cần thiết điều chỉnh liều của metformin vì chất ức chế / cảm ứng OCT có thể làm thay đổi hiệu quả của metformin.

Lưu ý khi sử dụng

• Glucophage XR 750mg là thuốc kê đơn, bệnh nhân chỉ dùng thuốc khi có đơn của Bác sĩ.
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Để xa tầm tay trẻ em.
• Không sử dụng thuốc khi đã quá hạn được ghi trên bao bì.

Glucophage có giá bao nhiêu?

Thuốc Glucophage được bán tại nhà thuốc PharmaTech (Website: Nhà thuốc vì sức khỏe).

Giá sản phẩm Glucophage có thể thay đổi tuỳ thời điểm, vui lòng ghé trực tiếp Nhà thuốc hoặc liên hệ dược sỹ để biết giá chính xác nhất.

Mua Glucophage chính hãng ở đâu?

Để tránh mua phải hàng không đảm bảo chất lượng, quý khách hàng nên chọn những điểm bán uy tín. NHÀ THUỐC VÌ SỨC KHỎE là hệ thống nhà thuốc đạt chuẩn GPP – Thực hành tốt nhà thuốc được sở y tế Hà Nội cấp chứng nhận.
Các mặt hàng tại Nhà thuốc Vì Sức Khỏe luôn đảm bảo:

• 100% chính hãng: Đảm bảo về hạn sử dụng và chất lượng
• Giá cả hợp lý nhất thị trường
• Có dược sỹ đại họchỗ trợ tư vấn sử dụng 24/7
• Giao hàng toàn quốc và chỉ thu tiền sau khi quý khách kiểm tra hàng

Bạn có thể mua Glucophage tại hệ thống nhà thuốc Vì Sức Khỏe theo một trong ba hình thức:

• Mua trực tuyến tại website: http://nhathuocvisuckhoe.com
• Gọi tới tổng đài: 0982 659 190/ 0389 804 333 (Dược sĩ đại học tư vấn)
• Tới trực tiếp Nhà thuốc đạt chuẩn GPP. Địa chỉ: 141 Nam Dư, Lĩnh Nam, Hoàng Mai, Hà Nội

Các thuốc tương tự

Siofor 500 – Điều trị tiểu đường

Siofor 850 – Điều trị tiểu đường

Nguồn tham khảo: emc